Orlistat je inhibitorem enzymů, které tráví tuky (lipáz). Díky tomu část tuku zůstane nestrávena a odchází ve stolici. Tím se sníží energetický příjem. Nejčastějším vedlejším účinkem jsou zažívací potíže (průjem, olejovitá stolice).
V ČR jsou na trhu dva přípravky s účinnou látkou orlistat: Xenical (firmy Roche), který je na lékařský předpis a obsahuje 120 mg orglistatu v 1 tobolce. Alli (firmy GSK), ten je volně prodejný a obsahuje 60 mg orlistatu v 1 tobolce.
Obezita se ve většině průmyslových zemí vymkla kontrole a její prevalence v rozvojových zemích rychle stoupá. Světová zdravotnická organizace situaci charakterizovala jako světovou epidemii obezity. Ve Velké Británii bylo ještě v roce 1980 asi 6% obézních mužů a 8% obézních žen. Podle posledních údajů je to nyní již 13% obézních mužů a 16% obézních žen, tedy téměř třetina celé populace. V ČR to nebude o mnoho jiné.
Orlistat ve formě tablet s obsahem 120 mg účinné látky byl zaveden do praxe před 15 lety. Použití této látky se vyznačuje minimálním výskytem závažných vedlejších účinků a žádnými významnějšími negativními účinky. Terapie je velmi efektivní u obézních diabetiků, u nichž dochází ke snížení glykemie i nezávisle na poklesu hmotnosti. Orlistat nezvyšuje hladinu HDL cholesterolu, upravuje však poměr LDL/HDL cholesterolu, snižuje krevní tlak a inzulinovou rezistenci. Ve studii XENDOS, probíhající čtyři roky, byla také prokázána významná prevence rozvoje diabetu 2. typu.
Orlistat působí dvěma mechanismy účinku. Blokací střevní lipázy a sníženou absorpcí nestráveného tuku navozuje negativní bilanci energie, takže asi 30% tuku v potravě zůstane nestráveno. Druhý efekt je edukační. Pacienti, kteří přijímají nadměrné množství tuku v potravě, trpí střevními obtížemi a spontánně pak jsou podáváním léčivého přípravku edukováni ke zdravější redukční dietě.
Účinnost léčby byla ověřována studií, kde léčba byla naplánována na dva roky. Její součástí byla dieta, v níž byly tuky zdrojem 30% energie a která dodávala o 600 kcal/d méně, než byl očekávaný výdej energie. Soubor byl rozdělen na dvě skupiny. Jedna dostávala po dobu 12 měsíců 120 mg orlistatu 3x denně, druhá placebo. Po prvním roce byli pacienti náhodným výběrem přerozděleni do nových dvou skupin, z nichž jedna opět dostávala orlistat, druhá placebo. Na konci prvního roku byl v léčené skupině zjištěn průměrný pokles váhy o 10,3 kg, ve skupině placebo o 6,1 kg. K poklesu došlo hlavně v prvních šesti měsících. Ke konci druhého roku byl u těch pacientů, kteří po celou dobu dostávali orlistat, zjištěn nárůst váhy o 2 kg, u těch, kteří po prvním roce přešli do skupiny placebo, nárůst o 4,6 kg. Váhový pokles v léčené skupině byl statisticky významný.
V ČR jsou na trhu dva přípravky s účinnou látkou orlistat: Xenical (firmy Roche), který je na lékařský předpis a obsahuje 120 mg orglistatu v 1 tobolce. Alli (firmy GSK), ten je volně prodejný a obsahuje 60 mg orlistatu v 1 tobolce.
Obezita se ve většině průmyslových zemí vymkla kontrole a její prevalence v rozvojových zemích rychle stoupá. Světová zdravotnická organizace situaci charakterizovala jako světovou epidemii obezity. Ve Velké Británii bylo ještě v roce 1980 asi 6% obézních mužů a 8% obézních žen. Podle posledních údajů je to nyní již 13% obézních mužů a 16% obézních žen, tedy téměř třetina celé populace. V ČR to nebude o mnoho jiné.
Orlistat ve formě tablet s obsahem 120 mg účinné látky byl zaveden do praxe před 15 lety. Použití této látky se vyznačuje minimálním výskytem závažných vedlejších účinků a žádnými významnějšími negativními účinky. Terapie je velmi efektivní u obézních diabetiků, u nichž dochází ke snížení glykemie i nezávisle na poklesu hmotnosti. Orlistat nezvyšuje hladinu HDL cholesterolu, upravuje však poměr LDL/HDL cholesterolu, snižuje krevní tlak a inzulinovou rezistenci. Ve studii XENDOS, probíhající čtyři roky, byla také prokázána významná prevence rozvoje diabetu 2. typu.
Orlistat působí dvěma mechanismy účinku. Blokací střevní lipázy a sníženou absorpcí nestráveného tuku navozuje negativní bilanci energie, takže asi 30% tuku v potravě zůstane nestráveno. Druhý efekt je edukační. Pacienti, kteří přijímají nadměrné množství tuku v potravě, trpí střevními obtížemi a spontánně pak jsou podáváním léčivého přípravku edukováni ke zdravější redukční dietě.
Účinnost léčby byla ověřována studií, kde léčba byla naplánována na dva roky. Její součástí byla dieta, v níž byly tuky zdrojem 30% energie a která dodávala o 600 kcal/d méně, než byl očekávaný výdej energie. Soubor byl rozdělen na dvě skupiny. Jedna dostávala po dobu 12 měsíců 120 mg orlistatu 3x denně, druhá placebo. Po prvním roce byli pacienti náhodným výběrem přerozděleni do nových dvou skupin, z nichž jedna opět dostávala orlistat, druhá placebo. Na konci prvního roku byl v léčené skupině zjištěn průměrný pokles váhy o 10,3 kg, ve skupině placebo o 6,1 kg. K poklesu došlo hlavně v prvních šesti měsících. Ke konci druhého roku byl u těch pacientů, kteří po celou dobu dostávali orlistat, zjištěn nárůst váhy o 2 kg, u těch, kteří po prvním roce přešli do skupiny placebo, nárůst o 4,6 kg. Váhový pokles v léčené skupině byl statisticky významný.